М-холиномиметики
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)
Показания: снижает внутриглазное давление при глаукоме, улучшает трофику глаза при тромбозе вены сетчатки, при атрофии зрительного нерва; расширение зрачка при офтальмологических исследованиях.
ФВ - 1-2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл.
Ацеклидин (Aceclidinum)
Показания: предупреждает и устраняет атонию мочевого пузыря, желудка, кишечника; в офтальмологии для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления; для рентгенологического исследования желудка и двенадцатипёрстной кишки.
Противопоказания: бронхиальная астма, тяжёлые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, беременность.
ФВ - порошок ( для глазных капель); 0,2% раствор в ампулах по 1 и 2 мл для парентерального введения.
Н-холиномиметики
“Табекс” (Tabex, Болгария)
В состав входит цитизин, оказывающий стимулирующее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы. У лиц, принимающих эти таблетки, при курении развиваются неприятные ощущения.
! Передозировка - тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса.
М-Н-холиномиметики
Ацетилхолин - хлорид (Acetylcholini chloridum)
В медицинской практике широкого применения не имеет. При приёме внутрь не эффективен, при парентеральном введении оказывает быстрый, но непродолжительный эффект.
Показания: иногда при спазмах периферических сосудов.
Противопоказания: бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, органические заболевания сердца, эпилепсия.
! Передозировка - снижение артериального давления с бродикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника.
ФВ - ампулы по 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества.
Антихолинэстеразные средства
Физостигмин (Physostigminum)
Применяют ограниченно - в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Оказывает более сильное действие, чем пилокарпин.
Побочные действия: усиление саливации, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, нарушение ритма сердца, судорожные реакции.
Антагонистом является атропин.
ФВ - порошок, из которого готовят растворы ex tempore асептически - 0,25-1% раствор в конъюнктивальный мешок .
Прозерин (Proserinum) син: Неостигмин
Показания: миастения, двигательные нарушения после травм мозга, при параличах, после перенесённого менингита, полиомиелита, энцефалита; для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря; иногда при глаукоме.
Побочные действия: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, дисфункции, частое мочеиспускание, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости.
ФВ - порошок, таблетка по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.
Галантамин (Galanthaminum)
Показания: миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, полиневритами, радикулитами; в восстановительном периоде острого полиомиелита и при ДЦП; при атонии кишечника; для рентгендиагностики заболеваний желудка и кишечника.
ФВ - 0,1; 0,25; 0,5 и 1% растворы в ампулах по 1 мл.
М-холиноблокаторы
Скополамин (Scopolaminum)
Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц (бронхов, желудочно-кишечного тракта), уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз. Вызывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность, может проявлять снотворное действие. Вызывает амнезию.
Показания: в психиатрической, неврологической практике; в хирургии - для подготовки к наркозу; иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни; с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.
ФВ - порошок ( для расширения зрачка применяют 0,25% водный раствор по 1-2 капли в глаза 2 раза в день); 0,05% раствор в ампулах.
Метацин (Methacinum)
Показания: при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов - при язвенной болезни желудка и двенадцатипёрстной кишки, хронических гастритах; для купирования почечной и печёночной колик.
Нормализует моторику ЖКТ, превосходит атропин по болеутоляющему эффекту. Уменьшает саливацию, секрецию бронхиальных желёз и бронхоспазм при наркозе.
ФВ - таблетка по 0,002 г; 0,1% раствор в ампулах по 1 мл.
Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)
Менее активен, чем атропин, но при адекватных дозах не уступает действию атропина, лучше переносится.
Показания: при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (язвенной болезни желудка и др.); бронхов (бронхоспастических состояниях); кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии, спазмах сосудов головного мозга); для расширения зрачка.
ФВ - порошок (в глазной практике 1-2% раствор); таблетка по 0,005 г;
0,2% раствор в ампулах по 1 мл.
Н-холиноблокаторы
Тубокурарин хлорид (Tubocurarine chloride).
Мышечный релаксант.
Показания: в анестезиологии для расслабления мускулатуры во время операции; в ортопедии - для расслабления мышц при репозиции отломков и вправлении сложных вывихов.
Противопоказания: миастения.
ФВ - 1% раствор в ампулах по 1,5 мл
Дитилин (Dithylinum)
Показания: интубация трахеи, эндоскопические процедуры, кратковременные операции - наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов; при различных видах наркоза после перевода больного на ИВЛ.
Побочные действия: мышечные боли, возникающие через 10-12 часов после введения препарата.
Противопоказания: детям грудного возраста, при глаукоме.
ФВ - 2% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.
Альфа-адреномиметики
Мезатон (Mesatonum)
Стимулятор L - адренорецепторов сосудов. По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно.
Показания: коллапс, гипотензия, при подготовке и во время операций, интоксикациях, инфекционных заболеваниях; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном рините; для расширения зрачка.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, склонность к спазмам сосудов.
ФВ - порошок; 1% раствор в ампулах по 1 мл.
Х - в защищённом от света месте.
Нафтизин (Naphthyzinum)
Обладая сосудосуживающими свойствами при нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотёчное) действие.
Показания: острый ринит, для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах.
Противопоказания: гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.
ФВ - 0,05% и 0,1% растворы во флаконах по 10 мл.
Ксилометазолин (Xylometazoline) син: Галазолин.
Показания: ринит, ларингит, синусит, гайморит, сенный насморк и др. аллергические заболевания полости носа и горла.
При применении препарата может ощущаться слабое жжение в носу и горле.
При хроническом насморке обычно не применяют.
ФВ - 0,05% и 0,1% растворы во флаконе по 10 мл.
Бета-адреномиметики
Изадрин (Isadrinum)
Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс и потребление миокардом кислорода.
Показания: бронхиальная астма и другие заболевания, сопровождающиеся ухудшением бронхиальной проходимости.
Побочные действия: тахикардия, экстрасистолия; тошнота, тремор рук, сухость во рту.
ФВ - 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций).
В настоящее время основное применение в качестве бронхорасширяющих средств имеют адреномиметические вещества, действующие более сильно и более избирательно на В2 - адренорецепторы бронхов, чем изадрин: фенотерол, сальбутамол, тербуталин.
Альфа-бета-адреномиметик
Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras)
Показания: для повышения артериального давления при хирургических вмешательствах, травмах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательного центра.
Раствор норадреналина разводят в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида, вводят внутривенно капельно. При введении раствора под кожу и в мышцы, развивается некроз.
ФВ - 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.
Альфа-адреноблокатор
Фентоламин (Phentolaminum)
Блокирует передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, улучшению кровообращения; также снижает артериальное давление.
Показания: расстройства периферического кровообращения, лечение трофических язв конечностей, вялозаживающих ран, пролежней.
! Передозировка ведёт к ортостатическому коллапсу.
Побочные действия: тахикардия , головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа.
Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
ФВ - порошок и таблетка по 0,025 г.
Альфа-бета-адреноблокатор
Лабеталол (Labetalol)
Оказывает одновременно избирательное L1 - адреноблокирующее, В2 - адреномиметическое и прямое сосудорасширяющее действие. Обеспечивает быстрый и выраженный гипотензивный эффект.
Показания: артериальная гипертония, в том числе криз, ишемическая болезнь сердца.
ФВ - таблетка 0,1 и 0,2 г ; 1% раствор в ампуле по 5 мл.
Симпатолитик
Эфедрин (Ephedrinum)
Показания: для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при рините; для повышения артериального давления при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонии.
ФВ - порошок; таблетка по 0,025; 0,01 г ; 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл.
Тест – задание
Тема: Средства, влияющие на эфферентную нервную систему
Выбери один правильный ответ
1. Эфферентная иннервация делится на типы:
а) синапсы
б) ганглии
в) соматические нервы
г) чувствительные нервы
2. Передача нервных импульсов в синапсах осуществляется с помощью:
а) узла б) медиатора
в) вегетативной системы г) ганглия
3. Медиатором для проведения нервного импульса не является:
а) пилокарпин
б) ацетилхолин
в) дофамин
г) адреналин
4. В зависимости от типа медиатора и его названия не бывает синапса:
а) атропинемический
б) холинергический
в) адренергический
г) дофаминергический
5. Антихолинэстеразное средство:
а) ацеклидин б) прозерин
в) Табекс г) бензогексоний
6. Фармакологический эффект L - адреномиметиков:
а) расширение периферических сосудов
б) снижение артериального давления
в) спазм периферических сосудов
г) сужение зрачка
7. Фармакологический эффект М - холиноблокаторов:
а) снижение артериального давления
б) тахикардия
в) сокращение гладкой мускулатуры
г) сужение зрачка
8. Показания к назначению М - холиномиметиков:
а) почечная колика
б) глаукома
в) бронхиальная астма
г) тяжёлые заболевания сердца
9. На какие отделы подразделяется вегетативная нервная система:
а) адренергический
б) синаптический
в) холинергический
г) симпатический
10.Установите соответствие:
1. ацетилхолин а) холиномиметик, применяемый при глаукоме,
2. нафтизин так как снижает внутриглазное давление
3. пилокарпин б) М-Н- холиномиметик, в клинической практике
4. Табекс не применяют из-за многочисленных эффектов
в) таблетка помогает отвыкнуть от курения, относится
к Н-холиномиметикам
г) оказывает местное сосудосуживающее действие,
относится к L - адреномиметикам
Занятие № 4
Тема: Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Сердечные гликозиды – это вещества растительного происхождения, которые оказывают высокоизбирательное тонизирующее действие на сердце; используются для лечения сердечной недостаточности.
Механизм действия:
1. Повышают силу сокращения сердечной мышцы в период систолы, что приводит к более полному освобождению желудочков и увеличению ударного и минутного объема сердца.
2. Они уменьшают продолжительность систолы и увеличивают диастолу, т.е. время наполнения желудочков сердца и отдыха сердечной мышцы.
3. Работа сердца повышается на фоне уменьшения частоты сердечных сокращений.
4. Происходит перераспределение содержания ионов – уменьшение в мышечных клетках ионов калия и увеличение содержания ионов кальция, что приводит к усилению сокращения мышечных волокон.
5. Усиление сердечных сокращений не сопровождается существенным увеличением потребления кислорода.
6. Нормализуются функции внутренних органов – улучшается общее кровообращение, уменьшаются застойные явления, отеки, одышка, улучшаются функции всех органов.
Дигитоксин (Digitoxinum)- гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.
Белый кристаллический порошок. Является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой: относительно быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действие начинает проявляться через 2-4 часа после приема, максимальный эффект отмечается через 8-12ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом.
Применяют при хронической сердечной недостаточности, требующей длительного лечения. Дозы и продолжительность лечения должны быть строго индивидуальными, в связи с кумулятивными свойствами относительно легко могут развиться побочные явления, характерные для передозировки,
ФВ. — таблетки по 0,0001 г (0,1 мг), свечи по 0,00015 г (0,15 мг).
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Дигоксин (Digoxinum). Гликозид из наперстянки шерстистой.
Показания: застойная сердечная недостаточность, пароксизмальные аритмии. Противопоказания: интоксикация сердечными гликозидами, выраженная брадикардия, AV блокада, стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый ревмокардит.
Побочные действия: головная боль, слабость, анорексия, рвота, брадикардия, АV блокада.
ФВ.- таблетки по 0,25 мг
Целанид (Celanidum ) Гликозид из листьев наперстянки.
Обладает относительно небольшой способностью к кумуляции. Активен при приеме внутрь; при введении в вену действует почти с такой же скоростью, как строфантин, но оказывает более сильное брадикардическое действие.
Побочные действия: анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление АV проводимости, сонливость, спутанность сознания, снижение остроты зрения.
ФВ. – таблетка по 0,25 мг, 0,02% раствор в ампулах по 1 мл.
Строфантин (Strophanthinum) Гликозид из семян строфанта.
Высокоэффективен, с быстрой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 мин, достигает максимума через 15-30 мин. Практически не кумулирует.
Показания: острая сердечная недостаточность, в т.ч. на почве острого инфаркта миокарда.
ФВ. – 0,025% и 0,05% растворы в ампулах по 1мл.
Х. – список А.
Коргликон (Cоrglyconum)
Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.
По характеру действия близок к строфантину. Не уступает строфантину по быстроте действия, инактивируется в организме несколько медленнее, чем строфантин, и оказывает более продолжительный эффект.
Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III степени, при сердечной декомпенсации.
Препарат вводят в вену: взрослым -по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл на инъекцию. Вводить нередко приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8-10 ч). Инъекции производят медленно (в течении 5-6 мин) в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы.
ФВ.- 0,06% р-р в ампулах по 1 мл.
Х.- список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Относятся препараты, способные уменьшать конфликт между кислородным запросом миокарда и возможностью его обеспечения, вследствие чего купируются приступы стенокардии и облегчается течение ИБС.
Нитроглицерин (Nitroglycerinum)
Показания:стенокардия.
Противопоказания: глаукома, черепно-мозговая гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, выраженный церебро-атеросклероз.
Побочные действия: шум в ушах, головная боль, головокружение, гипотония, тахикардия.
Способ применения и дозы: сублингвально — по 0,5-2 табл. Капсулу держат под языком до полного рассасывания, для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
ФВ — 1 капсула содержит нитроглицерина 0,0005 или 0,001 г; 1 таблетка — 0,0005 г; 1 мл раствора орального — I0 мг; во флаконах-капельницах по 10 мл.
Сустак форте (Sustac fогtе)
Показания: стенокардия (профилактика приступов).
Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, кровоизлияние в мозг, черепно-мозговая гипертензия, глаукома, стеноз устья аорты.
Побочные действия: головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, гипотония, тахикардия.
ФВ — 1 таблетка форте содержит нитроглицерина 0,0064 г
Нитронг (Nitrongum )
Синонимы: Нитроглицерин, нит-рет, нитрогранулонг, перлинганит, сустак, сустонит.
Показания: профилактика и терапия приступов стенокардии.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, в первые дни после острого инфаркта миокарда.
Побочные действия: головная боль, головокружение, ощущение жара.
! Таблетки следует глотать, не разжевывая.
ФВ — таблетки по 0,0065 г.
Х.- список Б
Эринит (Erynitum)
По сравнению с нитроглицерином медленнее всасывается слизистыми оболочками и оказывает более медленное, менее резкое, но более продолжительное действие.
Показания: хроническая коронарная недостаточность.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия.
Побочные действия: диарея; крайне редко — головная. боль, шум в ушах, головокружение.
ФВ — 1 таблетка содержит эринита 0,01 г.
Нифедипин ( Nifedipine) син.Коринфар.
Показания: артериальная гипертония, купирование гипертонических кризов, профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, лактация.
Побочные действия: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, тремор, легкие расстройства зрения и миалгия, гиперемия лица, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, экзантема).
При в/в введении — жжение в месте инъекции.
Передозировка: симптомы — резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотония, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости.
Лечение — введение норадреналина, в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома "отмены").
ФВ — таблетки по I0 мг.
Верапамил (Verapamil)
Показания: артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, постинфарктный период.
Противопоказания: кардиогенный шок, гипотония, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность.
Побочные действия: головокружение, тошнота, головная боль, гиперемия, гипотония, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, запоры.
ФВ — 1 драже содержит верапамила гидрохлорида 40 или 80 мг; во флаконе 30 или 50 шт.
Дилтиазем (Diltiazem )
Сравнительно с нифедипином менее выражены периферическое сосудорасширяющее действие и рефлекторная тахикардия.
Показания: при различных формах ИБС и артериальной гипертонии.
ФВ. – таблетки по 0,03; 0,06; 0,09; порошок для инъекций по 0,025г.
Анаприлин (Anaprilinum) син. Пропранолол.
Фарм. группа: бета-адреноблокатор неизбирательного действия.
Показания: стенокардия, аритмии, артериальная гипертензия, мигрень (профилактика), первичная слабость родовой деятельности.
Противопоказания: АV-блокада, застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, бронхоспастический синдром, беременность, лактация.
Побочные действия: слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
ФВ. — таблетки 10 и 40 мг.
Метопролол (Metoprolol)
Кардиоселективный бета-адреноблокатор.
Показания: стенокардия напряжения, в ранней стадии инфаркта миокарда, гипертония, аритмии.
ФВ. – таблетки по 0,05 и 0,1 г; 1% раствор в ампулах по 5 мл.
Дипиридамол (Dipyridamole) син. Курантил.
Расширяет коронарные сосуды, увеличивает скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов
ФВ. – таблетки по 0,025 и 0,075г, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл.
Молсидомин (Molsidomine )