Трихомоноз - заболевание животных, которое вызывается жгутиковыми простейшими, паразитирующими на слизистых оболочках половой системы.
Трипоносомозы, это группа белезней животных и человека, которые вызываются жгутиковыми простейшими, паразитирующими в крови, лимфоузлах, нервной системе.
Лекарственные средства, которые применяются для борьбы с трипоносомами и трихомонадами называются противотрипоносомозные и противотрихомонозные.
Наганин (наганол, герамин, “Байей 205”)- Naganinum.
Розоватово-белый или кремовый легкий аморфный порошок. Растворим в воде, стерилизуется текучим паром.
Действует как лечебное и профилактическое средство при трипанозомозах (случной болезни лошадей, су-ауру лошадей, верблюдов, ослов, мулов, собак).
Наганин нарушает у трипаносом процесс ассимиляции питательных веществ, изменяя физико-химические свойства белковых продуктов обмена веществ. Местно действует раздражающе. При попадании под кожу вызывает воспаление и некроз. У лошадей, ослов и мулов оказывает сильное побочное действие (угнетение, повышение температуры, кровяного давления, учащение, затем урежение пульса, одышку). Во избежание отрицательной реакции больное животное освобождают от работы на 1- 2 дня во время лечения и на один день после лечения.
Вводят наганин только внутривенно в дозах (на 1 кг ж.м.): с лечебной целью лошадям, ослам и мулам 0,015 г дважды (при случной болезни, повторно через 1 - 1,5 месяца, при су-ауру через 3 недели).
Растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. 1 : 10.
Наганин может применяться для профилактики бабезиоза у КРС в форме 10% раствора из расчета 0,03 /кг
Трихопол (метронидозол, трихозол) -Trichopolum,Metronidazolum
Белый или белый с зеленоватым или желтоватым оттенком) и таблеток по 0,25 (ДВ 0,0625); 0,5 ( ДВ 0,125); 1,0(ДВ 0,25). Выпускают в форме 25% гранулята и таблетки по 0,25; 0,5 и 1,0.
Обладает широким спектром действия - губительно действует на трихомонад, лямблий, балантидий, амеб, гистоманад и др.
В своем составе содержит нитрогруппу (NO2), являющуюся акцептором электронов, в результате чего нарушаются окислительно-восстановительные процессы.
Для лечения трихомоноза коров и быков-производителей препарат назначают внутрь в течение 3 - 4 дней , дважды в день в дозе 10 мг /кг ж.м. по действующему веществу. Местно 1% взвесь (по ДВ) на изотоническом растворе натрия хлорида.
Трихомонацид - Trichomonacidum.
Желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Термоустойчивый.
Оказывает умеренное противомикробное и противовоспалительное действие, но наибольшее значение имеет как противотрихомонозное средство.
В гинекологической практике его рекомендуют с лечебной целью местно в форме 0,5% раствора, глобул. Хорошие результаты отмечают также от применения его внутрь и внутривенно (1% раствор).
Внутрь коровам 0,6 - 1,2 г, 5 дней подряд;
В/в в дозе 70 мг/кг 3-ех кратно с интервалом 12 часов.
Нитазол (трихорал, ами........) - Nitazolum.
Белый кристаллический порошок. Выпускается в форме таблеток по 0,1; суппозитории 0,12 г; суспензия 2,5% по 100 г; аэрозоль - 60 г.
Подавляет биологическое развитие многих простейших и особенно трихомонад. Оказывает бактериостатическое действие на стрептококки, стафилококки и кишечную палочку. Хорошо всасывается из желедочно-кишечного тракта, распределяется неравномерно, но проникает в разные органы и ткани.
Используется при лечении животных, больных острым и хроническим трихомонозом, в форме суппозиториев, суспензии и аэрозолей. Аэрозоль может применяться и при лечении ран.
Наружно, интравагинально - 7 суток.
Орнидазол - Ornidazole.
Выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой по 0,5 в упаковке по 10 штук.
По химическому строению близок к метронидазолу, но содержит в молекуле хлорэтильную группу. По спектру антимикробной активности близок к метронидазолу: действует на трихомонады, амебы, лямблии, анаэробные бактерии, не блокирует ацетальдегиддегидрогеназу.
лекция 7 “ Производные нитрофурана”
Вопросы:
1. Общая характеристика группы.
2. Характеристика отдельных препаратов.
3. Комплексные препараты с нитрофураном.
Литература:
Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
4. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
5. Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
6. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223 с.
9. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.
10. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Общая характеристика группы
Производные нитрофурана объединяют группу химических соединений, которые характеризуются наличием в их структуре нитрогруппы (- NO2) в пятом положении (С5) и различных радикалов во втором положении фуранового ядра.
Источником получения производных 5- нитрофурана служит фурфурол (продукт дегидратации сахаров, добываемых из кукурузной кочерыжки, соломы, древесины подсолнечной лузги). В производственных условиях - нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.
Большинство нитрофуранов это горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета. Плохо растворимы в воде, лучше в этиловом спирте, хорошо в пропиленгликоле. Растворимость повышается при нагревании. Но фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются.
Нитрофураны быстро всасываются в желудке и кишечнике (в основном из тонкого). Но вместе с тем при пероральном введении значительная их часть разрушается пищеварительными соками. Имеют небольшую молекулярную массу, благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
В крови циркулируют в свободном виде или в соединении с белками.
Хорошо проникают в ткани, накапливаются в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.
Характерным путем разложения нитрофуранов в организме служит энзиматическое восстановление их.
Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками, трудно растворимые - с фекалиями (при оральном применении), частично со слюной, желчью и молоком.
Нитрофураны - препараты широкого спектра действия. К ним чувствительны Гр+ и Гр - бактерии, кокцидии, гистомонады, трипаносомы, лептоспиры, возбудители грибковой инфекции и некоторые крупные вирусы. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико - и сульфаниламидоустойчивых штаммов возбудителей.
Устойчивость к нитрофуранам у микроорганизмов развивается медленно.
Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают активность дегидрогеназ и т. д.
Кроме того они понижают активность ряда дыхательных ферментов, вступая в антагонизм с витаминами гр. В.
Нарушают образование лимонной кислоты из щавелевоуксусной, за счет торможения ацетилирования коэнзима А (пировиноградная кислота выключается из трикарбонового цикла).
Степень антимикробного действия нитрофуранов обусловлена активностью дыхательных процессов в микробной клетке, чем они выше, тем быстрее и сильнее противомикробное влияние препаратов.
Наряду с антимикробным действием нитрофураны активизируют процессы эритропоэза, повышают уровень содержания в крови сахара, общего белка, остаточного азота, фосфора.
Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных Гр+ и Гр- микробами, крупными вирусами, гистомонами, трипоносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колисальмонелезной инфекции, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекциях, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.
В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе, септическом энтерите карпов, толстолобика, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.
Нитрофураны назначают после кормления не более 7 - 10 дней подряд.
Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики и особенно телята. Легко переносят их введение собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение.
Не рекомендовано их применение с антацидными средствами, этанолом, левомицетином, окислителями и др, т. к. это может привести либо к инактивации их действия, либо к развитию побочного и токсического эффектов.
Нитрофураны оказывают токсическое действие и при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дней) введении терапевтических доз, что может выражаться в проявлении аллергии, нефрозонефрита, токсической дистрофии печени, полиневритов, гипертрофии коры надпочечников, кровоизлиянии в желудочно - кишечном тракте, эозинофилии, нарушении зрения, декомпенсации сердечной деятельности, развитии гемолитической анемии и т. д.
Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Например у стафилококка и эшерихии быстрее устойчивость развивается к нитрофурану, медленнее к фурациллину, фуразолидону. При комбинировании нитрофуранов с антибиотиками и СА их антимикробная активность усиливается.
Для уменьшения токсических и побочных явлений рекомендуется обильное питье, одновременное назначение противогистаминных препаратов, кальция хлорида или кальция глюконата, витаминов группы В.
При выраженных побочных явлениях препараты следует отменять.