Групповая принадлежность
· М- и Н- холиномиметик непрямого действия, четвертичный амин.
· Антихолинэстеразное средство обратимого типа действия.
Механизм действия
· Ингибирует холинэстеразу → накопление ацетилхолина.
· Стимуляция ацетилхолином М- и Н-холинорецепторов поперечнополосатой мускулатуры → повышение тонуса и облегчение нервно-мышечной проводимости.
· Не проходит через ГЭБ.
· Не всасывается в ЖКТ.
Фармакологические эффекты
· Повышение тонуса скелетных мышц.
· Повышение тонуса гладких мышц ЖКТ и МП.
· Увеличение секреции желез.
· Бронхоспазм.
· Снижение частоты сердечных сокращений.
Рецепт
Rp.: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Показания
· Миастения.
· Парезы.
· Параличи центральные и периферические.
· Атрофия зрительного нерва.
· Невриты.
· Атония ЖКТ и мочеполовой системы (МПС).
Противопоказания
· Эпилепсия.
· Гиперкинезия.
· Стенокардия.
· Выраженный атеросклероз.
Пилокарпин (Пилокарпина гидрохлорид)
Групповая принадлежность
· М-холиномиметик прямого типа действия, третичный амин.
Механизм действия
· Избирательное возбуждение М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез).
· Имитация парасимпатической импульсации.
· Стимуляция потовых желёз.
Фармакологичесие эффекты
Влияние на глаз:
· Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки →
Сокращение круговой мышцы радужной оболочки →
Сужение зрачка (миоз) →
Раскрытие углов передней камеры глаза →
Улучшение оттока внутриглазной жидкости →
Снижение внутриглазного давления.
Увеличение кривизны хрусталика →
Спазм аккомодации →
Глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).
Влияние на сердце:
· Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия).
· Угнетение проведения импульсов по проводящей системе сердца.
Влияние на железы внешней секреции:
· Повышение секреции слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
Действие на гладкую мускулатуру:
· Стимуляция сокращения циркуляторной мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ (увеличение перистальтики), желчного и мочевого пузыря.
· Снижение тонуса сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря.
Рецепты
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml
D.S. По 10 капель на ½ стакана воды для полоскания полости рта.
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли в оба глаза 3 раза в день.
Показания
· Глазные капли, мази, пленки – при глаукоме, ожогах и воспалении сетчатки глаза.
· При ксеростомии.
· При кератите, кератозе (сухость роговицы).
· Тромбоз центральной вены сетчатки.
· Отравление солями тяжелых металлов.
Противопоказания
· Бронхиальная астма.
· Язвенная болезнь ЖКТ.
· Почечная колика.
· Беременность.
Побочные эффекты
· Увеличение потоотделения.
· Гипотония.
· Спазм мускулатуры ЖКТ и МП.
· Бронхоспазм.
Ацеклидин.
Групповая принадлежность
· М-холиномиметик прямого типа действия, третичный амин.
Механизм действия
· Избирательное возбуждение М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез).
· Имитация парасимпатической импульсации.
· Стимуляция потовых желёз.
Фармакологичесие эффекты
Влияние на глаз:
· Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки →
Сокращение круговой мышцы радужной оболочки →
Сужение зрачка (миоз) →
Раскрытие углов передней камеры глаза →
Улучшение оттока внутриглазной жидкости →
Снижение внутриглазного давления.
Увеличение кривизны хрусталика →
Спазм аккомодации →
Глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).
Влияние на сердце:
· Снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия).
· Угнетение проведения импульсов по проводящей системе сердца.
Влияние на железы внешней секреции:
· Повышение секреции слюны, желез ЖКТ, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
Действие на гладкую мускулатуру:
· Стимуляция сокращения циркуляторной мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ (увеличение перистальтики), желчного и мочевого пузыря.
· Снижение тонуса сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря.
Рецепт.
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% - 1 ml
D.t.d. N 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно с промежутками 30 минут до достижения эффекта.
Rp.: Sol. Aceclidini 2% - 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли в больной глаз 4 раза в день.
Показания
Глазные капли:
· при глаукоме,
· для сужения зрачка (ожоги сетчатки).
Раствор для инъекций:
· Атония мочевого пузыря, мускулатуры ЖКТ
· Пониженный тонус и субинволюция матки
· Послеродовое кровотечение
· Перед рентгенологическим исследованием органов ЖКТ для выявления ахолазии
Противопоказания
· Бронхиальная астма.
· Язвенная болезнь ЖКТ.
· Почечная колика.
· Беременность.
· Ириты, иридоциклиты, увеиты
Побочные эффекты
· Увеличение потоотделения, слюнотечения.
· Гипотония.
· Спазм мускулатуры ЖКТ и МП.
· Бронхоспазм.
· Раздражение конъюнктивы
· Иногда – ощущение ломоты и тяжести в глазу
Атропин (Атропина сульфат)
Групповая принадлежность
· М-холиноблокатор прямого типа действия, третичный амин.
Механизм действия
· Блокирует М-холинорецепторы.
· Препятствует взаимодействию ацетилхолина с М-холинорецепторами.
· Влияние на глаз: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнюю точку видения), сухость роговицы.
· Расслабление мышц ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря, сухость во рту.
· Снижение тонуса шейки и тела беременной матки.
· Тахикардия, повышение артериального давления.
· Влияние на ЦНС: в терапевтической дозе – седативное действие, в токсической – психоз.
Фармакологические эффекты
· Спазмолитический.
· Гипертензивный.
· Седативный (в терапевтических дозах).
Рецепты
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1 % - 10 ml
D. S. Глазные капли. По 2 капли в оба глаза до полного расширения зрачка.
Показания
· Язвенная болезнь ЖКТ.
· Пилороспазм.
· Холецистит.
· Желче-каменная болезнь.
· Премедикация перед наркозом.
· Атриовентрикулярная блокада II - III степени.
Противопоказания
· Тахикардия.
· Глаукома.
· Кератит.
· Кератоз.
· Атония ЖКТ и мочевого пузыря.
· Гипертония.
Побочные эффекты
· Повышение артериального давления.
· Фотофобия.
· Сухость роговицы.
· Повышение внутриглазного давления.
· Сухость слизистых.
Метацинил йодид (Метацин)
Групповая принадлежность
· М-холиноблокатор прямого типа действия, четвертичный амин.
Механизм действия
· Блокирует М-холинорецепторы.
· Препятствует взаимодействию с ацетилхолином.
Фармакологические эффекты
· Бронхолитический.
· Спазмолитический.
Рецепты
Rp.: Sol. Methacini 0,1 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Rp.: Tab. Methacini 0,002 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Показания
· Язвенная болезнь ЖКТ.
· Купирование почечной и печеночной колики.
· Гиперсаливация.
· Премедикация.
Противопоказания
· Глаукома.
· Гипертрофия предстательной железы.
· Тахикардия.
· Атония ЖКТ и МП.
Побочные эффекты
· Сухость слизистых.
· Повышение артериального давления.
Платифиллин (Платифиллина гидротартат)
Групповая принадлежность
· М-холиноблокатор прямого типа действия, третичный амин.
Механизм действия
· Блокирует М-холинорецепторы.
· Препятствует взаимодействию с ацетилхолином.
· Не вызывает тахикардию и повышения артериального давления.
Фармакологические эффекты
· Спазмолитический.
· Гипотензивный.
· Бронхолитический.
Рецепт
Rp.: Sol. Platiphyllini 0,2 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Показания
· Язвенная болезнь ЖКТ.
· Спазмы сосудов головного мозга.
· Для расширения зрачка.
· Гиперсаливация.
· Почечная и печеночная колики.
· Премедикация.
Противопоказания
· Тяжелые заболевания почек и печени с явлениями недостаточности.
· Глаукома.
· Гипотония.
· Атония ЖКТ и МП.
Побочные эффекты
· Гипотония.
· Фотофобия.
· Сухость кожи и слизистых.
· Повышение внутриглазного давления.
Препараты красавки.
Групповая принадлежность
- М-холиноблокатор прямого типа действия растительного происхождения
Механизм действия
Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.), поэтому фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина:
· Блокирует М-холинорецепторы.
· Препятствует взаимодействию ацетилхолина с М-холинорецепторами.
· Влияние на глаз: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнюю точку видения), сухость роговицы.
· Расслабление мышц ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря, сухость во рту.
· Снижение тонуса шейки и тела беременной матки.
· Тахикардия, повышение артериального давления.
· Влияние на ЦНС: в терапевтической дозе – седативное действие, в токсической – психоз.
Фармакологические эффекты
· Спазмолитический.
· Гипертензивный.
· Седативный (в терапевтических дозах).
· бронхолитический
Рецепты.
Rp.: Т-rае Веlladonnae 10 ml
D.S. По 5 - 10 капель 3 раза в день
Rp.: Т-rае Веlladonnae 10 ml
T-rae Valerianae 20 ml
Mentholi 0,25
D.S. По 15 капель 2 раза в день
Rp.: Т-rae Веlladonnae 5 ml
T-rae Convallariae
T-rае Valerianae aa l0 ml
Mentholi 0,2
D.S. По 15 капель 3 раза в день
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
Natrii hydrocarbonatis 0,25
D.t.d. N. 6 in tab.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Magnesii oxydi 0,5
Bismuthi subnitratis 0,2
Extr. Belladonnae 0,01
M.f. pulv.
D.t.d. N. 10.
S. По 1 порошку 3 раза в день (при повышенной кислотности желудочного сока)
Показания.
· язвенная болезнь желудка,
· желчнокаменная болезнь и другие заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости,
· брадикардия в связи с перевозбуждением блуждающего нерва
· бронхиальная астма и бронхиты
Противопоказания.
- Глаукома
- Тахикардия
- Гипертония
- Атония ЖКТ и мочевого пузыря
Побочные эффекты.
- Мидриаз → фотофобия
· Гипотония.
· Сухость кожи и слизистых.
- Повышение внутриглазного давления
Пиренцепин (гастроцепин)
Фармакологическая группа
- м-Холинолитики
Механизм действия
- Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев→
- выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию.
- улучшение микроциркуляции в слизистой желудка и подавление интрагастрального протеолиза → цитопротективное действие
Фармакологические эффекты
- противоязвенный,
- гастропротективный
Рецепт
Rp.: Tab. Pirenzepini 0,05
D.t.d. N 50
S. По 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) за 30 минут до еды
Rp.: Sol. Pirenzipini 0,5% - 2 ml
D.t.d. N5 in amp.
S. По 2 мл внутримышечно каждые 12 часов
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
- хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС;
- стрессовые язвы ЖКТ;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
- Глаукома,
- гиперплазия предстательной железы,
- тахикардия.
Побочные эффекты
- Сухость во рту,
- парез аккомодации,
- диарея,
- аллергические реакции.