а) Препараты алкалоидов спорыньи '
Эргометрин (Эргометрина малеат), эрготамин (Эрготамина гидротартрат)
Алкалоиды спорыньи (Secale cornutum) содержатся в покоящейся стадии гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Алкалоиды спорыньи вызывают стойкое тоническое сокращение миометрия, используются для остановки маточных кровотечений и для инволюции матки после родов. Кровоостанавливающее действие вызывается механическим сжатием стенок сосудов при сокращении миометрия. Для ускорения родовой деятельности алкалоиды спорыньи не применяют, поскольку спазм миометрия может вызвать асфиксию плода.
Эргометрин — природный алкалоид спорыньи с выраженным тонизирующим действием на миометрий, а также гладкие мышцы внутренних органов и сосуды. Подавляет продукцию пролактина, тормозит секрецию молока.
Применяется при маточных кровотечениях, снижении тонуса матки после родов или аборта — внутримышечно, внутривенно и внутрь.
Побочные эффекты проявляются головной болью, галлюцинациями, болями в животе, тошнотой, диареей. Эргометрин противопоказан при беременности и во время родов (до отделения последа)
Эрготамин применяется по тем же показаниям, что и эргометрин. Кроме того, эрготамин уменьшает пульсовые колебания сосудов головного мозга и применяется для лечения мигрени.
При отравлении спорыньей (эрготизм) возникают яркие галлюцинации, стойкий спазм сосудов конечностей и повреждение их эндотелия, что может привести к гангрене. Часто наблюдаются тошнота, рвота и понос.
б) Другие средства, стимулирующие тонус миометрия
Котарнина хлорид (Стиптицин)
Котарнина хлорид - синтетическое производное дигидроизохинолина, применяется внутрь и парентерально, а также местно для остановки небольших кровотечений в виде 1—2% водного раствора.
СРЕДСТВА, РАССЛАБЛЯЮЩИЕ МИОМЕТРИЙ
Средства, уменьшающие сократительную активность и тонус миометрия тела матки, используются для предупреждения и прекращения преждевременной родовой деятельности (токолитические средства) с целью сохранения беременности при угрозе выкидыша, при преждевременных родах (в III триместре беременности).
Средства, снижающие тонус шейки матки, применяются при родах (для ускорения родоразрешения), при диагностических и лечебных манипуляциях в полости матки и др.
Средства, снижающие сократительную активность и тонус миометрия
а) β2-адреномиметики (см. разд. 9.1.1 «Адреномиметики»)
Гексопреналин (Гинипрал), салбутамол (Сальбупарт), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Партусистен).
Гексопреналин - селективный агоцист β2-адренорецепторов, обладает выраженным и длительным действием.
Применяется при преждевременных родах в случае маточных сокращений без укорочения и расширения шейки матки, для торможения преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки или раскрытии зева матки, для иммобилизации матки перед, во время и после наложения акушерских щипцов и перед кесаревым сечением; для быстрого подавления схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии плода (фетальный дистресс), перед ручным поворотом плода из поперечного положения, в случае выпадения (пролапса) пуповины, а также при осложненной родовой деятельности.
Противопоказания к назначению, общие для всех β2-адреномиметиков: гиперчувствительность, маточное кровотечение, преждевременная отслойка плаценты, инфекционные поражения слизистой оболочки полости матки; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, печени, почек, щитовидной железы, закрытоугольная форма глаукомы.
Побочные действия: легкий тремор (в особенности рук), чувство напряжения скелетной мускулатуры, расширение периферических сосудов, головная боль, сердцебиение (при повышенной чувствительности к Β-адреномиметикам); редко -кратковременные мышечные судороги, аллергические реакции, снижение диуреза. В течение нескольких первых дней лечения возможно временное снижение концентрации кальция в плазме.
В акушерской практике стимуляторы β2-адренорецепторов несовместимы с препаратами, содержащими кальций, витамин Е и с алкалоидами спорыньи.
Салбутамол — селективный стимулятор β2-адренорецепторов мио-метрия. В терапевтических дозах оказывает незначительное воздействие на β1-адренорецепторы сердца, не стимулирует α-адренорецепторы (не вызывает повышения тонуса шейки мочевого пузыря). Применяется при угрожающем аборте в III триместре беременности.
Тербуталин является селективным стимулятором β2-адренорецепторов ми-ометрия, устраняет преждевременные сокращения миометрия при угрозе преждевременных родов и угрожающем выкидыше (с 16-й недели беременности) и при наложении швов при операции на матке. В акушерской практике применяется внутривенно капельно, длительность инфузии -8 ч. Раствор необходимо защищать от солнечного света.
Фенотерол - стимулятор β2-адренорецепторов. Применяется при угрозе преждевременных родов, при дискоординации сократительной деятельности и чрезмерном напряжении матки, для расслабления матки при операциях у беременных.
б) Гестагены
Ацетомепрегенол, гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капронат)
Ацетомепрегенол ослабляет физиологические эффекты окситоцина, уменьшает возбудимость и сократимость миометрия.
Применяется внутрь в таблетках при привычных и угрожающих выкидышах в I триместре беременности, нарушениях менструального цикла и для контрацепции. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез.
Гидроксипрогестерон выпускается в форме масляного раствора для внутримышечных инъекций, применяется при привычных и угрожающих выкидышах в первой половине беременности. Противопоказан во второй половине беременности. Применение гидроксипрогестерона сопровождается выраженной тахикардией.
в) Средства для наркоза (энфлуран) и анксиолитики (диазепам) иногда приме
няют для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток
Энфлуран — летучая жидкость, средство для ингаляционного наркоза. Применяется для анальгезии при родах и для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток.
Диазепам — анксиолитик, который применяется в акушерстве при угрожающих преждевременных родах с риском аборта (только после I триместра беременности).
г) Спазмолитики миотропного действия
Магния сульфат подавляет сократительную активность миометрия, оказывает спазмолитическое миотропное действие, связанное с функциональным антагонизмом ионов магния и кальция. В акушерской практике используется при эклампсии для снижения артериального давления и устранения судорог, вводят парентерально.
Средства, понижающие тонус шейки матки
М-холиноблокаторы (атропина сульфат)
Препараты простагландинов (динопрост, динопростон)
Взаимодействие средств, влияющих на миометрий, с другими лекарственными средствами
Средства, влияющие на миометрий | Взаимодействующий препарат (группа препаратов) | Результат взаимодействия |
Окситоцин | Симпатомиметики Ингибиторы МАО | Потенцирование гипертензивного действия (риск внезапного повышения артериального давления) |
Галотан и другие средства для наркоза | Потенцирование гипотензивного действия (риск развития коллапса), ослабление эффектов окситоцина на миометрий | |
β-Адреномиметики Магния сульфат | Ослабление эффектов окситоцина на миометрий | |
Хинидина сульфат | Угнетение активности окситоциназы (усиление всех эффектов окситоцина) | |
Динопрост | Прогестерон | Уменьшение эффективности дино-проста |
Окситоцин | Гипертонус матки | |
Эргометрин | Сосудосуживающие средства | Усиление сосудосуживающего действия |
Сосудорасширяющие средства | Ослабление сосудорасширяющего действия |
Основные препараты
Международное непатентованное название | Патентованные (торговые) названия | Формы выпуска | Информация для пациента |
Окситоцин (Oxytocinum) | Ампулы по 1 мл, содержащие 5 ЕД окситоцина | Применяют только в специализированных лечебных учреждениях | |
Динопрост (Dinoprostum) | Простин Энзапрост Ф | Ампулы по 1 мл 0,5% раствора | Применяют только в специализированных лечебных учреждениях под строгим врачебным контролем |
Динопростон (Dinoprostonum) | Препедил Простенон Простин Е2 Цервипрост | Ампулы по 5 мл 0,5% раствора; гель для внут-риматочного введения — 1 и 2 мг; гель для внут-ришеечного введения -0,5 и 1 мг | |
Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) | Таблетки по 0,0002 г; ампулы по 1 мл 0,02% раствора | Парентерально вводится в дозе 200—500 мкг. Далее принимается внутрь 2—3 раза в сутки по 200— 400 мкг за 30—40 мин до еды под строгим врачебным контролем. Пропущенные дозы не принимают вообще, не принимают двойные дозы | |
Ацетомепреге-нол (Acetomep-regenolum) | Таблетки по 0,5 мг в упаковке 10 шт. | Принимается внутрь, независимо от приема пищи: при угрожающем выкидыше — 0,5—1 мг 1—3 раза в день в течение 7-10 дней. При привычном выкидыше — 0,5—2 мг в течение 1-2 мес (курс 30-60 мг) |
Глава 30.